Acido Valproico


Cosa è

L’acido valproico, o valproato, è un farmaco anticonvulsivante utilizzato per il trattamento dell’epilessa e del disturbo bipolare, data la sua azione stabilizzante sull’umore.

La salificazione dell’acido può avvenire sia con il sodio (valproato di sodio) che con il magnesio (valproato di magnesio). La forma attiva è comunque lo ione.

Il meccanismo d’azione è noto, essendo stato ampiamente descritto in passato: facilita l’azione del GAD (decarbossilasi dell’acido glutammico), che produce il GABA, l’acido gammaaminobutirrico dotato di proprietà inibitorie. Agisce inoltre su di un trasportatore del GABA e possiede verosimilmente un’azione diretta sui canali di membrana per il potassio.

Acido Valproico: Quando si usa

E’ particolarmente utile nel trattamento delle assenze (dette piccolo male o crisi di assenza) e nelle crisi tonico-cloniche (primariamente generalizzate). Data la sua attività stabilizzante, e come già accennato, è utilizzato in tutti i casi in cui è richiesta una modulazione delle variazioni dell’umore e nella profilassi dell’emicrania.

L’acido valproico è utilizzato anche in pazienti che presentano malattie genetiche, come l’amiotrofia spinale, nelle quali induce l’espressione di geni sani silenti.

Acido Valproico
Acido Valproico

Assunzione e posologia

Dopo l’assunzione, l’acido valproico viene assorbito quasi totalmente nell’intestino. Una piccola percentuale viene escreta nelle urine senza modifiche, ma circa il 20% della dose somministrata viene filtrata a livello renale.

La posologia giornaliera si attesta sui 20-30 mg/Kg/giorno (circa 2000 mg/die per un adulto) da ripartire in 3-4 somministrazioni o più. E’ disponibile in compresse da 200 e 500mg, oppure da 300 e 500 nella versione Chrono. Esistono formulazioni per infusione e granulati.

Presenta significative interazioni con altri anticonvulsivanti, dei quali generalmente aumenta la concentrazione ematica (fenobarbitale, fenitoina, carbamazepina, lamotrigina)

Effetti collaterali dell’acido valproico

E’ un farmaco teratogeno, determina spina bifida. Occorre pertanto escludere lo stato di gravidanza prima di iniziare la terapia.

La sua assunzione può determinare alterazioni della cascata coagulativa, sia indirettamente per alterazione della funzionalità epatica, sia direttamente per inibizione dell’aggregazione piastrinica. Occorre pertanto prestare attenzione alla contemporanea somministrazione con antiaggreganti. E’ necessario, inoltre, monitorare attentamente il tempo di protrombina se si utilizzano anticoagulanti orali.

Tra gli altri effetti collaterali o indesiderati:

  • trombocitopenia
  • aumento di peso
  • debolezza muscolare
  • affaticabilità
  • sindromi immunitarie, come il LES
  • squilibri ormonali, alterazioni del ciclo mestruale, infertilità
  • tremori
  • disturbi extraapiramidali (simil-parkinsoniani)
  • sonnolenza, difficoltà cognitive
  • nausea, vomito, infiammazioni del cavo orale
  • gengivite ipertrofica
  • disfunzione epatica
  • confusione, irritabilità
  • eritema, perdita di capelli
  • vasculite
  • disturbi urinari
  • atassia